GSPT1(G1 to S phase transition 1)是人类基因组中的一个基因,编码一种蛋白质,它通过结合eRF1识别终止密码子,迫使蛋白质在翻译后与核糖体分离。GSPT1下调可导致多种肿瘤细胞关键蛋白的异常表达,抑制肿瘤细胞增殖或诱导肿瘤细胞凋亡。PROTAC(proteolysis-targeting chimeras)是一种利用泛素-蛋白酶体系统(Ubiquitin-Proteasome System, UPS)对靶蛋白进行降解的开发技术,而分子胶则是基于相同的目的直接将致病蛋白与E3泛素连接酶(ubiquitin ligase)结合在一起,随着这两个技术的发展,靶向GSPT1蛋白的医疗研究成为可能。
HiBiT是一个由11个氨基酸构成的肽标签,与一种称为LgBiT的高亲和力互补亚基结合产光信号,利用 CRISPR/Cas9 技术可实现内源基因的 HiBiT 标记。降解剂分子的有效性可通过追踪HiBiT标记靶蛋白水平随时间的变化进行定量测定。如果降解剂分子促使HiBiT标记靶标被降解,则将会发现发光信号变弱。
爱思益普目前已获得GSPT1-HiBiT稳转细胞系,可用于高通量筛选平台筛选服务,并具有丰富的经验。除此之外还搭建了众多用HiBiT标记细胞系可供众多靶点降解筛选检测,欢迎垂询和线上沟通。